Sermorelin, GHRP-6 & GHRP-2 Peptidenmix (9 mg)

Sermorelin & GHRP-2 & GHRP-6 Blend

Het combineren van de peptiden Sermorelin, GHRP-2 en GHRP-6 kan interessant zijn voor onderzoekers die het potentieel van het stimuleren van hypofysecellen (somatotrofen) via meerdere biologische routes willen onderzoeken. Deze drie peptiden lijken namelijk via verschillende receptoren op hypofysecellen in te werken.

Sermorelin is een onderzoekspeptide bestaande uit 29 aminozuren en vormt een verkorte versie van het lichaamseigen Growth Hormone-Releasing Hormone (GHRH), dat uit 44 aminozuren bestaat. Net als het natuurlijke hormoon lijkt Sermorelin zich te binden aan de GHRH-receptor, die wordt beschouwd als de belangrijkste receptor voor het stimuleren van de afgifte van groeihormoon (hGH) uit hypofysecellen.

GHRP-2 en GHRP-6 zijn volledig synthetische peptiden die worden geclassificeerd als Growth Hormone Secretagogues (GHS’s). Ze lijken zich te richten op een andere groep receptoren op somatotrofen, namelijk de Growth Hormone Secretagogue Receptor type 1a (GHS-R1a), ook bekend als de ghrelinereceptor. Hoewel deze peptiden structureel geen overeenkomst vertonen met ghreline, lijken ze de GHS-R1a-receptor betrouwbaar te activeren en daarmee de afgifte van groeihormoon te stimuleren. Verschillende studies suggereren dat gelijktijdige activering van zowel GHS-R1a- als GHRH-receptoren mogelijk additieve of synergetische effecten kan veroorzaken.

---

Chemische Eigenschappen

Andere Benamingen

Sermorelin

• GRF 1-29 NH2

GHRP-2

• Pralmorelin

GHRP-6

• SKF-110679
• Growth Hormone-Releasing Hexapeptide

Molecuulgewicht

Sermorelin

• 3357,93 g/mol

GHRP-2

• 817,97 g/mol

GHRP-6

• 873,03 g/mol

Molecuulformule

Sermorelin

• C149H246N44O42S

GHRP-2

• C45H55N9O6

GHRP-6

• C46H56N12O6

---

Onderzoek en Klinische Studies

Sermorelin, GHRP-2 & GHRP-6 en Receptorinteracties

Volgens onderzoek van Clark et al. lijkt Sermorelin zich te binden aan de GHRH-receptor.(1) Dit wordt mogelijk gemaakt doordat het peptide de kortste functionele analoog is van lichaamseigen GHRH en beschikt over een C-terminale amidatie die de stabiliteit van het molecuul kan verbeteren.

Onderzoek van Culhane et al. suggereert dat Sermorelin de GHRH-receptor activeert via een reeks intracellulaire processen, waaronder de productie van cyclisch AMP (cAMP) en activatie van proteïnekinase A (PKA).(2) Deze processen kunnen de cellulaire mechanismen stimuleren die verantwoordelijk zijn voor de synthese en afgifte van groeihormoon.

Op basis van beschikbare laboratoriumgegevens lijkt er geen significante desensitisatie van de receptor op te treden. De geproduceerde hoeveelheid groeihormoon kan vervolgens zowel directe als indirecte effecten hebben. De indirecte effecten verlopen vermoedelijk via Insulin-like Growth Factor-1 (IGF-1), dat in andere weefsels wordt geproduceerd na stimulatie door groeihormoon.

GHRP-2 en GHRP-6 lijken daarentegen te werken via de GHS-R1a-receptor. Volgens Bowers et al. vertonen deze hexapeptiden geen structurele gelijkenis met ghreline, ondanks hun vermogen om dezelfde receptor te activeren.(3)

Onderzoek van Yin et al. suggereert dat activatie van deze receptor leidt tot een reeks intracellulaire signaleringsroutes.(4)

De onderzoekers stellen dat GHRP-2 en GHRP-6 mogelijk het enzym fosfolipase C (PLC) activeren. PLC splitst vervolgens het membraanlipide PIP₂ in twee signaalmoleculen:

• IP₃ (Inositoltrifosfaat)
• DAG (Diacylglycerol)

DAG kan bijdragen aan activatie van proteïnekinase C (PKC), dat betrokken kan zijn bij eiwitsyntheseprocessen gerelateerd aan groeihormoonproductie.

IP₃ stimuleert mogelijk de afgifte van calciumionen uit intracellulaire opslagplaatsen, waardoor calcium in het cytoplasma vrijkomt. Deze stijging van intracellulair calcium kan vervolgens de afgifte van groeihormoon uit hypofysecellen bevorderen.

---

Sermorelin, GHRP-2 & GHRP-6 en hGH-Synthese

Laboratoriumonderzoek met hypofysecellen suggereert dat blootstelling aan Sermorelin de productie van groeihormoon kan verhogen, hoewel de omvang van dit effect varieert tussen studies.

In een studie van Vittone et al. steeg de gemiddelde groeihormoonconcentratie over een periode van twaalf uur ongeveer twee keer, van:

• 1,1 ± 0,9 µg/L
  naar
• 2,2 ± 1,9 µg/L.(5)

De totale groeihormoonproductie over twaalf uur steeg eveneens ongeveer twee keer:

• Van 1114 ± 931 µg·min/L
  naar
• 2032 ± 1728 µg·min/L

Khorram et al. rapporteerden dat de grootste stijging voornamelijk plaatsvond tijdens de eerste twee uur van blootstelling.(6)

In hun onderzoek nam het geïntegreerde groeihormoonsignaal toe van ongeveer:

• 200–300 µg·L⁻¹·min
  naar
• 1100–1600 µg·L⁻¹·min

wat overeenkomt met een stijging van ongeveer zes keer.

GHRP-2 en GHRP-6 lijken eveneens krachtige pieken in groeihormoonsecretie te veroorzaken.

Onderzoek van Bowers et al. uit 2004 rapporteerde dat continue blootstelling aan GHRP-2 gedurende 24 uur leidde tot een stijging van:

• 20–30 µg·L⁻¹·24 uur
  naar
• 120–180 µg·L⁻¹·24 uur

wat neerkomt op een geschatte toename van vier- tot zesvoud.(7)

Micic et al. onderzochten de groeihormoonrespons na stimulatie met GHRP-6 en rapporteerden een stijging van:

• 1–2 mU/L (basisniveau)
  naar
• circa 60 mU/L.(8)

Volgens de onderzoekers waren de GH-responsen op GHRP-6 aanzienlijk sterker dan die op GHRH alleen.

---

Sermorelin, GHRP-2 & GHRP-6 en Anabole Signalering

Op basis van de onderzoeken van Khorram et al. en Bowers et al. lijken deze peptiden een voldoende sterke stimulatie van groeihormoonsynthese te veroorzaken om ook de productie van IGF-1 te verhogen.(6)(7)

Khorram et al. rapporteerden een stijging van IGF-1 met ongeveer:

• 27–28%

na blootstelling aan Sermorelin.

Bij continue blootstelling aan GHRP-2 gedurende 24 uur rapporteerden Bowers et al. een stijging van:

• 90–100 µg/L
  naar
• 150–160 µg/L

wat overeenkomt met een toename van ongeveer:

• 50–80%

Het onderzoek van Micic et al. naar GHRP-6 was te kort om betrouwbare gegevens over IGF-1-productie te leveren.(8)

---

Sermorelin, GHRP-2 & GHRP-6 en Synergetische Effecten

De combinatie van Sermorelin met GHRP-2 en GHRP-6 wordt vaak beschouwd als een praktische manier om gelijktijdige stimulatie van twee verschillende receptorfamilies in somatotrofen te onderzoeken.

Wanneer beide receptorroutes tegelijkertijd worden geactiveerd, suggereren meerdere studies dat de groeihormoonproductie hoger kan zijn dan bij activatie van één receptorroute alleen.

Hoewel de meeste onderzoeken gebruikmaakten van volledig GHRH in plaats van Sermorelin, bieden deze resultaten waardevolle inzichten.

Micic et al. rapporteerden dat GHRP-6 alleen een piek van ongeveer:

• 60 mU/L

veroorzaakte, terwijl de combinatie van GHRP-6 met volledig GHRH leidde tot pieken van ongeveer:

• 140 mU/L

wat ongeveer zeven keer hoger ligt dan normale fysiologische pieken.(8)

Cordido et al. rapporteerden vergelijkbare resultaten.(9)

Gemiddelde pieken:

• GHRP-6 alleen: circa 6 mU/L
• GHRH-analoog alleen: circa 2,6 mU/L
• Combinatie: circa 16,3 mU/L

De geïntegreerde 12-uurs blootstelling aan groeihormoon nam toe van:

• 260 mU·min/L (GHRP-6 alleen)
• 159 mU·min/L (GHRH-analoog alleen)

naar:

• 729 mU·min/L bij gecombineerde toepassing.

Vergelijkbare synergie werd waargenomen voor GHRP-2 in combinatie met volledig GHRH.

Volgens Veldhuis et al. verhoogde:

• GHRH alleen de GH-afgifte ongeveer 20 keer
• GHRP-2 alleen ongeveer 47 keer

De combinatie leidde tot een stijging van ongeveer:

• 54 keer boven de uitgangswaarde.(10)

Bowers et al. concludeerden eveneens dat:

“De gecombineerde stimulatie door GHRP-2 en GHRH effectiever is dan elk van beide agonisten afzonderlijk.”

Tot op heden onderzocht alleen Sigalos et al. specifiek een combinatie van Sermorelin, GHRP-2 en GHRP-6.(11)

Hun gegevens lieten een stijging van IGF-1 zien van ongeveer:

• 160 ng/mL
  naar
• 250–265 ng/mL

wat overeenkomt met een stijging van ongeveer 60%.

Hoewel de studie de afzonderlijke bijdrage van elk peptide niet kon bepalen, ondersteunen de resultaten de hypothese dat gelijktijdige stimulatie van de GHRH-receptor en GHS-R1a-receptor kan leiden tot een versterkte productie van groeihormoon en IGF-1.

---

Onderzoeksdoeleinden

Sermorelin & GHRP-2 & GHRP-6 Blend is uitsluitend beschikbaar voor onderzoeks- en laboratoriumdoeleinden. Raadpleeg altijd de toepasselijke voorwaarden voordat u een bestelling plaatst.