CJC-1295 & Ipamorelin mengsel (10 mg)

CJC-1295 & Ipamorelin Peptide Blend

Ipamorelin en CJC-1295 worden beide beschouwd als groeihormoon-secretagogen. Ipamorelin is een synthetisch pentapeptide,(1) terwijl CJC-1295 bestaat uit 29 aminozuren.(2) Ipamorelin behoort tot de groep peptiden die bekendstaat als groeihormoon-secretagogen (GHS’s). Dit zijn peptiden waarvan wordt aangenomen dat ze de afgifte van groeihormoon stimuleren, zonder zelf groeihormoon-releasing peptides te zijn. CJC-1295 wordt door onderzoekers eveneens geassocieerd met de stimulatie van groeihormoonafgifte, voornamelijk doordat het de werking van het natuurlijke groeihormoon-releasing hormoon (GHRH) nabootst. Beide peptiden worden onderzocht vanwege vergelijkbare potentiële effecten en verschillen voornamelijk in hun halfwaardetijd en farmacokinetische eigenschappen.

Overzicht

CJC-1295 en Ipamorelin worden door onderzoekers beschouwd als peptiden die mogelijk de groeihormoonspiegels verhogen via stimulatie van de hypofysevoorkwab. Na activatie van deze klier kan groeihormoon op natuurlijke wijze worden uitgescheiden, waardoor de GH-spiegels mogelijk behouden blijven.(3)

CJC-1295 is een tetrasubstitueerde versie van GHRH 1-29, ontwikkeld om de kortste functionele sequentie van GHRH te vertegenwoordigen. GHRH 1-29 bestaat uit de eerste 29 aminozuren van het natuurlijke GHRH-peptide en kan mogelijk de productie van groeihormoon in somatotrofe hypofysecellen stimuleren. Het peptide bevat vier aminozuursubstituties die volgens onderzoekers de activiteit en weerstand tegen proteolytische enzymen kunnen verhogen. De wijzigingen betreffen specifiek de 2e, 8e, 15e en 27e aminozuren. Dankzij deze aanpassingen zou het peptide covalent kunnen binden aan serumalbumine, met beperkte binding aan fibrinogeen en immunoglobuline G (IgG). Hierdoor kan de schijnbare halfwaardetijd toenemen van ongeveer 10 minuten naar circa 30 minuten.(4) Dit kan resulteren in verhoogde plasmaconcentraties van groeihormoon en insulineachtige groeifactor-1 (IGF-1).

CJC-1295 kan bovendien worden gekoppeld aan een Drug Affinity Complex (DAC), dat mogelijk bindt aan plasma-eiwitten. Dit DAC-element bestaat uit een N-epsilon-3-maleimidopropionamide-lysinederivaat aan het C-terminale uiteinde van het peptide. Door deze combinatie vertoont CJC-1295 verbeterde farmacokinetische eigenschappen, terwijl het een vergelijkbare affiniteit behoudt voor GHRH-receptoren als natuurlijk GHRH.(5) Onderzoekers merkten op dat het peptide na farmacokinetische evaluatie nog langer dan 72 uur in plasma aantoonbaar was.

Ipamorelin is een synthetisch pentapeptide, ook bekend als NNC 26-0161, dat vermoedelijk bindt aan de Growth Hormone Secretagogue Receptor (GHS-R1a) in hypofysecellen. Deze receptoren bevinden zich voornamelijk in de hypothalamus en worden vaak ghrelinreceptoren genoemd omdat ghreline hun natuurlijke ligand is. Ipamorelin onderscheidt zich van andere GHS’s doordat het mogelijk selectiever werkt en de afgifte van groeihormoon kan stimuleren zonder de afgifte van andere hypofysehormonen, zoals prolactine, aanzienlijk te beïnvloeden.

Wanneer beide peptiden als combinatie worden onderzocht, suggereren studies dat Ipamorelin eerst actief wordt en binnen de eerste twee uur effecten kan vertonen. Naarmate de werking afneemt, kan CJC-1295 de activiteit mogelijk verder ondersteunen en verlengen.(6)

Chemische Eigenschappen

Molecuulformule

• CJC-1295: C152H252N44O42
• Ipamorelin: C38H49N9O5

Molecuulgewicht

• CJC-1295: 3367,9 g/mol
• Ipamorelin: 711,8 g/mol

Andere benamingen

• CJC-1295: CJC-1295 NO DAC, Mod GRF 1-29
• Ipamorelin: NNC 26-0161

---

Onderzoek en Klinische Studies

CJC-1295 & Ipamorelin Blend en Halfwaardetijd

Verschillende studies hebben de halfwaardetijd en farmacokinetische profielen van beide peptiden onderzocht. In een klinische studie uit de late jaren negentig(6) werden acht mannelijke proefpersonen onderzocht volgens een dosis-escalatieprotocol. De groeihormoonspiegels werden na iedere toediening gemeten.

Onderzoekers rapporteerden één duidelijke piek in groeihormoonafgifte met een maximale concentratie rond 0,67 uur na toediening. Daarna volgde een exponentiële afname tot vrijwel verwaarloosbare niveaus. Op basis hiervan werd geconcludeerd dat Ipamorelin een relatief korte halfwaardetijd van ongeveer twee uur bezit.

CJC-1295 vertoont daarentegen een aanzienlijk langere werkingsduur. Onderzoekers rapporteerden dat een enkele toediening de productie van groeihormoon gedurende langere tijd kan stimuleren, wat mogelijk resulteert in een totale toename van de GH-secretie met ongeveer 46% en een gemiddelde stijging van IGF-1 van ongeveer 45%.(7)

Andere publicaties suggereren dat CJC-1295 de groeihormoonconcentraties mogelijk met 2- tot 10-voud kan verhogen, terwijl de halfwaardetijd naar schatting tussen 5,8 en 8,1 dagen ligt.(8)

Algemeen Onderzoek naar CJC-1295 & Ipamorelin

In een klinische studie uit de vroege jaren 2000(7) werden gezonde mannen tussen 20 en 40 jaar verdeeld in een placebo- en een peptidegroep. Na analyse van bloedmonsters bleek dat CJC-1295 mogelijk leidde tot een 7,5-voudige toename van de pulsatiele afgifte van groeihormoon ten opzichte van placebo.

Naast mogelijke effecten op de synthese van groeihormoon suggereren onderzoekers dat CJC-1295 ook invloed kan hebben op de overleving en proliferatie van somatotrofe cellen in de hypofyse.(9) In een dierstudie werd een toename van hypofysair RNA en GH-mRNA waargenomen, wat mogelijk wijst op een groei van deze hormoonproducerende cellen.

CJC-1295 lijkt zijn effecten uit te oefenen door binding aan specifieke plaatsen op de GHRH-receptor, waardoor intracellulaire signaalroutes worden geactiveerd.(10) Dit proces kan leiden tot de productie van secundaire boodschappers zoals cAMP en IP3, die op hun beurt eiwitkinasen activeren die betrokken zijn bij de regulatie van genexpressie en groeihormoonsynthese.(11)

Ipamorelin werkt via binding aan GHS-R1a-receptoren. Deze interactie activeert waarschijnlijk G-eiwit-afhankelijke signaalroutes, waaronder fosfolipase C (PLC). Hierdoor ontstaan secundaire boodschappers zoals IP3 en DAG, die de vrijgave van calciumionen stimuleren en eiwitkinase C (PKC) activeren.(12)(13) Uiteindelijk kan dit leiden tot een verhoogde afgifte van groeihormoon door somatotrofe cellen.

CJC-1295 & Ipamorelin Blend en Stikstofbalans

De gecombineerde stimulatie van groeihormoonproductie door CJC-1295 en Ipamorelin lijkt volgens onderzoekers te kunnen bijdragen aan een positieve stikstofbalans en een mogelijke toename van vetvrije massa.

In een specifieke studie onderzochten wetenschappers de metabole effecten van Ipamorelin op levergerelateerde markers van stikstofverwerking tijdens experimenteel opgewekte katabole omstandigheden.(14) Hierbij werd onder andere gekeken naar de capaciteit van de lever om ureumstikstof te produceren (CUNS), een indicator voor stikstofmetabolisme.

De onderzoekers suggereerden dat Ipamorelin mogelijk leidde tot een afname van ongeveer 20% in CUNS ten opzichte van de katabole controlegroep. Daarnaast leek het peptide de activiteit van enzymen uit de ureumcyclus te verminderen, de stikstofbalans te herstellen en de stikstofretentie in verschillende organen mogelijk te verbeteren.

Alleen voor Onderzoeksdoeleinden

CJC-1295 & Ipamorelin Peptide Blend is uitsluitend beschikbaar voor onderzoeks- en laboratoriumdoeleinden. Raadpleeg altijd de algemene voorwaarden en relevante regelgeving voordat u een bestelling plaatst.